西達本胺（愛譜沙）乳腺癌新適應癥正式獲批上市

深圳2019年11月29日 -- 2019年11月29月，深圳微芯生物科技股份有限公司(以下簡稱“微芯生物”，上交所股票代碼：688321)自主研發(fā)的全新分子體、國際上首個口服劑型亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制劑、國家1.1類新藥西達本胺(Chidamide，商品名：愛譜沙/ Epidaza)新適應癥 -- 聯(lián)合芳香化酶抑制劑用于治療激素受體陽性、人表皮生長因子受體-2陰性、絕經后、經內分泌治療復發(fā)或進展的局部晚期或轉移性乳腺癌患者 -- 獲得國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式批準，這是西達本胺繼復發(fā)及難治性外周T細胞淋巴瘤之后在中國獲批的第二個適應癥。

乳腺癌是全球及我國發(fā)病率最高的女性惡性腫瘤。2017年中國腫瘤登記年報顯示，當年中國乳腺癌新發(fā)病例達27.9萬，死亡病例達6.95萬，并以年2%的速度遞增，在低于45歲女性中，乳腺癌位居癌癥死因的首位，并呈現(xiàn)出年輕化趨勢。其中雌激素受體陽性乳腺癌約占全部乳腺癌的70%，內分泌治療是該類患者的主要治療方式，但經內分泌治療后復發(fā)或疾病進展的患者出現(xiàn)的內分泌耐藥問題，嚴重影響該類患者的后續(xù)治療。如何克服腫瘤耐藥性以及開發(fā)出療效-安全性綜合指標良好的新治療手段，是當今新藥研發(fā)和臨床研究的重要方向。

表觀遺傳異常是腫瘤患者產生繼發(fā)耐藥、復發(fā)及轉移的重要生物學基礎。作為選擇性表觀遺傳調控劑，西達本胺在前期的乳腺癌耐藥機制研究中展示出可以改善耐藥并增敏已有治療藥物的作用，并于2018年4月完成西達本胺聯(lián)合依西美坦治療激素受體(HR)陽性晚期乳腺癌多中心、隨機雙盲關鍵III期臨床試驗。臨床研究結果表明，西達本胺聯(lián)合依西美坦與單用依西美坦相比，可顯著延長患者的無進展生存期(PFS)，其中在有內臟轉移的患者中差異更明顯。同時，西達本胺聯(lián)合依西美坦方案在客觀緩解率、臨床獲益率等方面均優(yōu)于安慰劑聯(lián)合依西美坦方案。不良反應特點與既往使用西達本胺單藥報道相似，大部分患者可以耐受。這是全球首次確證組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑聯(lián)合其他藥物在實體腫瘤適應癥上的開發(fā)成功，實現(xiàn)了表觀遺傳調控劑類藥物在實體腫瘤治療領域的新突破。西達本胺是目前全球首個獲批用于實體瘤治療的表觀遺傳調控劑類藥物，西達本胺聯(lián)合芳香化酶抑制劑將為既往內分泌治療復發(fā)/進展晚期乳腺癌患者，提供新的治療選擇。

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